Introducción a la química farmacéutica

Objeto de la química farmacéutica y conceptos básicos

La química farmacéutica tiene como objeto el estudio de los fármacos desde el punto de vista químico y también los principios básicos implicados en el diseño de los mismos, tratando de establecer correlaciones entre la estructura química y la actividad biológica. Según una comisión especializada de la IUPAC (Intenational Union of Pure and Applied Chemistry), “la química farmacéutica tiene como objetivos el descubrimiento, desarrollo, identificación e interpretación del modo de acción de los compuestos biológicamente activos a nivel molecular.

Aunque su principal interés son los fármacos, el interés de la química farmacéutica no está limitado a los fármacos, sino que incluye todos los compuestos bioactivos en general. La química farmacéutica también trata el estudio, identificación y síntesis de los productos de metabolización de los fármacos y compuestos relacionados”. La química farmacéutica es una ciencia interdisciplinar situada en la interfase de la química orgánica con ciencias biológicas como la bioquímica, la farmacología, la biología molecular, la farmacognosia, la genética, la inmunología, la farmacocinética y la toxicología, por un lado, y disciplinas químicas como la química física, la cristalografía, la espectroscopía y las técnicas computacionales de modelización, análisis de datos y visualización de datos, por otro.

Fármaco o principio activo es una sustancia pura, químicamente definida, que puede ser obtenida de fuentes naturales o por síntesis que tiene una actividad biológica, sea o no utilizada con fines terapéuticos o de diagnóstico. En castellano se diferencian los términos fármaco y droga. El último término significa una materia prima de origen vegetal o animal conteniendo uno o más principios activos que no ha sido manipulada, excepto para conservarla.

Dado que la mayor parte de la bibliografía científica actual está en inglés, conviene aclarar que el término inglés drug incluye tanto a fármaco como a droga. Por otro lado, los términos ingleses active pharmaceutical ingredient (API) y excipient equivalen, respectivamente, a principio activo y excipiente. Medicamento es un preparado (inyectable, comprimido, etc.) que contiene uno o varios principios activos y uno o más excipientes, que ha sido aprobado oficialmente para su comercialización una vez superados una serie de controles analíticos relativos a su composición química, pureza, etc. y farmacológicotoxicológicos relativos a su actividad, posibles efectos secundarios, ausencia de efectos carcinogénicos, teratogénicos, etc.

En general, los principios activos que tienen estructuras químicas similares se sintetizan utilizando secuencias sintéticas similares, independientemente de que su actividad farmacológica sea diferente. Por otro lado, principios activos con similar actividad biológica pero estructuralmente distintos, normalmente se sintetizarán mediante secuencias sintéticas muy diferentes. Teniendo en cuenta lo anterior, desde el punto de vista de la síntesis y reactividad de los fármacos, la clasificación más adecuada de los mismos es de tipo estructural.

Por el contrario, desde el punto de vista de la actividad farmacológica, es más adecuada una clasificación en función de su actividad. Dado que hay diversas familias de fármacos en las que existe una relación entre la estructura y la actividad farmacológica, aunque en la presente obra usemos una clasificación estructural, la mayor parte de las familias de fármacos presentan también actividad farmacológica relacionada.

Receptor es una subestructura de un biopolímero (enzima, ácido nucleico, canal iónico, etc.) cuya interacción con una molécula endógena o exógena produce una respuesta biológica, normalmente como consecuencia de la inducción de una serie de procesos bioquímicos. La mayoría de los receptores conocidos se encuentran en las membranas celulares, pero se conocen receptores intracelulares e intranucleares. Muchas veces, los enzimas son receptores de principios activos.

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